厄贝沙坦片为血管紧张素Ⅱ受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。那么,厄贝沙坦片药性怎样?
厄贝沙坦是一种有效的、口服活性的选择性血管紧张素-II受体拮抗剂,临床主要用于治疗高血压以及合并高血压的II型糖尿病肾病。厄贝沙坦总的用药剂量较小,平均用量137.5mg可使收缩压和舒张压分别降低19.1mmHg和14.7mmHg,在相似的剂量下降压作用大于上述报道,有效率也较高,而无1例出现咳嗽,提示该药对国人的降压作用更好、不良反应更少。其降压疗效与赖诺普利相似,而无咳嗽反应。该药降压作用好、不良反应少,耐受性较好,副作用较少。
厄贝沙坦片口服后能迅速吸收,生物利用度为60~80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。厄贝沙坦片及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道,健康受试者口服厄贝沙坦片300mg后,约1.9小时血药浓度达峰值,峰浓度约为4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。